Dapoxetina - Wikipedia, la enciclopedia libre
Los acontecimientos adversos graves fueron infrecuentes en los ensayos. Otros potentes inhibidores de esta isoenzima son el ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir y atazanavir. Los resultados de todos los estudios aleatorizados fueron similares.
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Se recomienda un plazo de al menos 2 semanas entre la retirada de una medicación IMAO y el inicio de un tratamiento con dapoxetina y al menos de 1 semana entre la discontinuación de un tratamiento con dapoxetina y el inicio de una medicación IMAO. La tioridazina prolonga el intervalo QTc, lo que se asocia a arritmias ventriculares graves. Parece que los medicamentos que inhiben la isoenzima CYP2D6, como la dapoxetina, inhiben el metabolismo de la tioridazina; y el consiguiente aumento de la concentración de tioridazina aumenta la prolongación del intervalo QTc.
Otros potentes inhibidores de esta isoenzima son el ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir y atazanavir. El tratamiento concomitante con inhibidores moderados de la CYP3A4 por ejemplo, eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosaprenavir, aprepitant, verapamil, diltiazem puede también ocasionar un aumento significativo en la exposición de dapoxetina, especialmente en metabolizadores pobres del CYP2D6.
Sin embargo los estudios realizados con dapoxetina y desimipramina, dapoxetina y omeprazol, dapoxetina y midazolam y dapoxetina y gliburida señalan que estas interacciones no tienen ninguna significancia clínica. Los inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa 5 p. No hay datos de evaluación del efecto del uso crónico de la warfarina con dapoxetina; por lo tanto, se aconseja precaución si se utiliza dapoxetina en pacientes en tratamiento crónico con warfarina.
Las medidas del deterioro cognitivo también mostraron un efecto aditivo cuando la dapoxetina se administró concomitantemente con etanol. La utilización concomitante de alcohol y dapoxetina aumenta la probabilidad y la gravedad de las reacciones adversas como mareo, somnolencia, lentitud de reflejos o alteración del juicio. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Los antidepresivos que son ISRS se han utilizado para retrasar la eyaculación, y de hecho pueden prolongar el TLEI durante varios minutos.
En el tratamiento de la depresión se observaba que uno de los efectos secundarios comunes de los ISRS era la eyaculación retardada. El bloqueo de los mecanismos de transporte de serotonina por los ISRS aumenta la concentración de serotonina en la sinapsis. La activación de receptores 5-HT2C retrasa la eyaculación, sin embargo, la extensión del TLEI depende de varios factores, como el tipo, la dosis y la frecuencia de administración de ISRS, así como el umbral eyaculatorio determinado genéticamente.
Paroxetina, sertralina y fluoxetina han sido evaluadas en pacientes con EP, y se ha encontrado que la paroxetina presenta una eficacia mucho mayor, seguida de sertralina y fluoxetina. El tratamiento diario con 20 a 40 mg de paroxetina aumenta el TLEI alrededor de 8,8 veces en comparación con placebo. Es importante mencionar que la administración diaria de un ISRS se asocia con los mejores aumentos de TLEI en comparación con la administración de varias horas antes del acto sexual.
Antagonistas del receptor 5-HT1A han demostrado retrasar la eyaculación cuando se han utilizado de forma concomitante y de forma aguda con un ISRS, sin embargo, no fueron eficaces en retrasar la eyaculación cuando se utilizaron en monoterapia. Esto es muy prometedor, sin embargo, se requieren estudios adicionales que permitan extraer conclusiones acerca de esta combinación. Aunque los ISRS tienen un papel importante en el tratamiento de la EP, se deben utilizar con precaución y los pacientes deben ser advertidos de que existe riesgo de ideación suicida asociado al uso.
Se ha demostrado en ratas que dapoxetina modula el reflejo eyaculador prolongando la latencia de la descarga refleja de la neurona motora pudenda DRNP y reduciendo su duración. Los criterios de inclusión fueron los siguientes: varones heterosexuales y sus parejas de 18 años de edad en adelante con antecedentes de EP en la mayor parte de las relaciones sexuales monógamas en el período de 6 meses previo al reclutamiento. En todos los estudios fueron excluidos los pacientes que presentaban otras formas de disfunción sexual como disfunción eréctil o que usaban otras formas de farmacoterapia para el tratamiento de la EP.
El período de tratamiento osciló entre 9 y 24 semanas. En 4 estudios, el criterio de valoración principal del TLEI promedio se midió con un cronómetro durante cada episodio de relaciones sexuales. Los resultados de todos los estudios aleatorizados fueron similares. A diferencia de otros ISRS utilizados en el tratamiento de la depresión, dapoxetina se ha asociado con bajas tasas de disfunción sexual. La mayoría de los acontecimientos adversos se producen generalmente en las primeras 4 semanas de tratamiento, a menudo con la primera dosis, lo que permite evaluar la tolerancia individual al inicio del curso del tratamiento.
Los acontecimientos adversos graves fueron infrecuentes en los ensayos. Tampoco ha mostrado ninguna evidencia de tendencias suicidas.
Los efectos de la retirada tras la interrupción repentina del tratamiento se midieron con la escala de Signos y Síntomas Emergentes de Discontinuación SSED. Los acontecimientos adversos mostraron pocos indicios de síntomas de abstinencia. Se observaron resultados parecidos en un segundo ensayo clínico doble ciego con una fase de tratamiento de 24 semanas de duración con las dosis de 30 y 60 mg en función de las necesidades, seguida por un período de evaluación de la abstinencia de una semana de duración.
La administración de dapoxetina a metabolizadores lentos para el CYP2D6 requiere de especial precaución cuando se administran, de forma concomitante, otros medicamentos que pueden inhibir el metabolismo de dapoxetina, como inhibidores potentes y moderados del CYP3A4. En la población tan diversa estudiada en estos cinco ensayos clínicos, dapoxetina mejoró significativamente todos los aspectos de la EP.
Tras su administración por vía intravenosa a seres humanos, las vidas medias estimadas inicial, intermedia y terminal de dapoxetina fueron de 0,10, 2,19 y 19,3 h, respectivamente. La dapoxetina intacta y el N-óxido de dapoxetina son los principales metabolitos circulantes en plasma. La dapoxetina se elimina principalmente por orina, sobre todo en forma de metabolitos conjugados.
Se produce una mínima acumulación de dapoxetina tras la administración diaria. La vida media terminal tras la administración por vía oral es de 19 h. Otros medicamentos para la depresión 4. Litio , un medicamento para el trastorno bipolar 5. Linezolida, un antibiótico utilizado para tratar infecciones 6.
Triptófano, una sustancia que ayuda a dormir 7. Hipérico también llamado hierba de San Juan o Hipericum perforatum , una planta medicinal usada para la depresión 8. Tramadol , un analgésico utilizado para tratar el dolor intenso 9. Medicamentos utilizados para tratar la migraña.
No tome dapoxetina al mismo tiempo que cualquiera de los medicamentos relacionados mas arriba. Algunos medicamentos para las infecciones por hongos, incluyendo ketoconazol e itraconazol. Ciertos medicamentos para el VIH, incluyendo ritonavir, saquinavir, nelfinavir y atazanavir Ciertos antibióticos para el tratamiento de infecciones, incluyendo telitromicina Nefazodona, un antidepresivo No tome esta medicina si se encuentra en alguna de las circunstancias anteriores.
Antes de que comience a tomar este medicamento, su médico debe realizarle una prueba para asegurarse de que su tensión sanguínea no desciende demasiado cuando usted se pone de pie. La dapoxetina puede interferir con la actuación de otros medicamentos.
También otros medicamentos pueden interferir en el funcionamiento de dapoxetina. No tome dapoxetina al mismo tiempo que cualquiera de los siguientes medicamentos : - Medicamentos para la depresión llamados inhibidores de la monoaminooxidasa IMAOs - Tioridazina, utilizada para la esquizofrenia - Otros medicamentos para la depresión - Litio, un medicamento para el trastorno bipolar - Linezolida, un antibiótico utilizado para tratar infecciones - Triptófano, un medicamento que ayuda a dormir - Hipérico o hierba de San Juan Hipericum perforatum , un medicamento a base de plantas - Tramadol, un analgésico potente utilizado para tratar el dolor intenso - Medicamentos utilizados para tratar la migraña.
No tome dapoxetina al mismo tiempo que cualquiera de los medicamentos relacionados anteriormente. Uso de dapoxetina con alimentos y bebidas Este medicamento puede tomarse con o sin alimentos.
Debe tomarse, al menos, con un vaso de agua lleno. Evite el alcohol mientras esté tomando dapoxetina. Los efectos del alcohol, como el mareo, la somnolencia y la lentitud de movimientos, pueden aumentar si éste se toma con dapoxetina.
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